连接子载荷平台-j9九游会老哥俱乐部

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连接子载荷平台

连接子(linker)和载荷(payload)是抗体偶联药物(adc)的关键元件,其中,linker起着连接抗体、有效载荷和偶联化学的重要作用,极大地影响着adc药物的稳定性、安全性和有效性;payload是adc的“魔法子弹头”,其理化特性直接影响adc对靶向细胞的杀伤能力。linker与payload组合不够稳定,导致有效载荷在循环系统中非预期释放引起脱靶毒性是adc药物开发至今面临的主要挑战之一。

康宁杰瑞自主研发了具有全球知识产权的连接子载荷平台(alphatecan),着重解决adc的有效性与安全性问题。alphatecan采用亲水性连接子和拓扑异构酶ⅰ(topⅰ)抑制剂载荷,与传统的topⅰ抑制剂相比,alphatecan具有以下的独特优势:

 

① 更强的topⅰ抑制活性和旁观者效应,提高了对肿瘤细胞的细胞毒性;

② 更高的循环稳定性,减小了药物载荷在血液中的释放;

③ 更优的抗肿瘤活性和更广的治疗窗口。

  • 在荷瘤小鼠模型中良好的抗肿瘤活性:

    活性

康宁杰瑞通过将alphatecan与其他互补技术平台相结合,汇集了开发专有的、更优的adc所需的所有关键技术。

 

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